La citrulina es un aminoácido no esencial, lo cual significa que el cuerpo puede producirlo a partir de otros nutrientes. Dentro del cuerpo, la citrulina se convierte en el aminoácido L-arginina. Algunos de los usos propuestos de los suplementos de citrulina se basan en el aumento de los niveles de arginina. La citrulina desempeña una función importante en un proceso fisiológico llamado "el ciclo de la urea" en el que el amoniaco tóxico se convierte en urea.